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第一章 绪论 1

一、药物化学的内容与任务 1

二、药物化学的发展概况 2

三、化学药物的名称 5

四、学习本课程的基本要求 6

第二章 合成抗感染药 9

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 9

一、磺胺类药物 10

二、抗菌增效剂 12

三、典型药物 13

第二节 喹诺酮类药物 15

一、概述 15

二、构效关系 16

三、典型药物 18

第三节 其他类合成抗菌药物 20

第四节 抗结核药物 22

一、合成抗结核药物 22

二、抗结核抗生素 24

第五节 抗真菌药物 26

一、抗真菌抗生素 26

二、氮唑类抗真菌药物 27

三、其他类抗真菌药物 28

第六节 抗病毒药物 30

第七节 抗寄生虫病药物 34

一、驱肠虫药 34

二、抗疟药 35

第三章 抗生素 41

第一节 β-内酰胺类抗生素 41

一、概述 41

二、青霉素类 42

三、头孢菌素类 47

四、非经典β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂 52

第二节 大环内酯类抗生素 53

一、概述 53

二、典型药物 55

第三节 氨基苷类抗生素 57

一、概述 57

二、典型药物 59

第四节 四环素类抗生素 61

一、概述 61

二、典型药物 63

第五节 其他类抗生素 63

一、氯霉素 64

二、多肽类抗生素 65

三、林可霉素及其衍生物 66

四、万古霉素 66

五、磷霉素 67

第四章 中枢神经系统药物 71

第一节 镇静催眠药 71

一、苯二氮？类 71

二、巴比妥类 77

三、其他类 80

第二节 抗癫痫药 82

第三节 抗精神失常药 85

一、经典的抗精神病药 85

二、非经典的抗精神病药 90

三、抗抑郁药 91

第四节 镇痛药 93

一、吗啡及其衍生物 93

二、合成镇痛药 96

三、构效关系 100

第五节 抗老年痴呆及改善脑代谢药 101

一、概述 101

二、典型药物 101

第五章 外周神经系统药物 108

第一节 影响胆碱能神经系统药物 108

一、拟胆碱药 109

二、抗胆碱药 113

第二节 影响肾上腺素能神经系统药物 119

一、拟肾上腺素药 120

二、肾上腺素受体拮抗剂 127

第三节 组胺H1受体拮抗剂 130

一、概述 131

二、经典的H1受体拮抗剂 134

三、非镇静性H1受体拮抗剂 135

第四节 局部麻醉药 136

一、概述 137

二、典型药物 140

三、构效关系 143

第六章 心血管系统药物 148

第一节 调血脂药 148

一、概述 148

二、典型药物 151

第二节 抗心绞痛药 153

一、硝酸酯和亚硝酸酯类 153

二、钙通道阻滞剂 156

第三节 抗高血压药 159

一、概述 159

二、典型药物 164

第四节 抗心律失常药 167

一、钠通道阻滞剂 168

二、β-受体拮抗剂 169

三、延长动作电位时程的药物 170

四、钙通道阻滞剂 170

第五节 抗血栓药 171

一、抗血小板药 171

二、抗凝血药 172

第六节 抗心力衰竭药 173

一、强心苷类 173

二、非强心苷类 175

第七章 消化系统药物 179

第一节 抗溃疡药 179

一、组胺H2受体拮抗剂 180

二、质子泵抑制剂 183

第二节 促胃肠动力药和止吐药 185

一、促胃肠动力药 185

二、止吐药 187

第八章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 190

第一节 解热镇痛药 190

一、水杨酸类 190

二、苯胺类 194

三、吡唑酮类 196

第二节 非甾体抗炎药 198

一、3,5-吡唑烷二酮类 199

二、邻氨基苯甲酸类 200

三、芳基烷酸类 201

四、1,2-苯并噻嗪类 205

第三节 抗痛风药 207

第九章 抗肿瘤药物 211

第一节 烷化剂 212

一、氮芥类 212

二、亚乙基亚胺类 216

三、甲磺酸酯及多元醇类 217

四、亚硝基脲类 217

五、金属铂配合物 218

第二节 抗代谢药物 219

一、嘧啶类抗代谢物 220

二、嘌呤类抗代谢物 222

三、叶酸类抗代谢物 223

第三节 抗肿瘤抗生素 225

一、多肽类抗肿瘤抗生素 225

二、蒽醌类抗肿瘤抗生素 226

三、其他类别抗肿瘤抗生素 227

第四节 抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物 228

第十章 激素类药物 233

第一节 甾体激素 233

一、概述 233

二、雌激素及抗雌激素 236

三、雄激素及蛋白同化激素 240

四、孕激素及抗孕激素 243

五、肾上腺皮质激素 246

第二节 胰岛素及口服降血糖药 252

一、胰岛素 254

二、口服降血糖药 255

第十一章 维生素 259

第一节 脂溶性维生素 259

一、维生素A 260

二、维生素D 263

三、维生素E 265

四、维生素K 268

第二节 水溶性维生素 269

一、维生素B1 269

二、维生素B2 271

三、维生素B6 272

四、维生素C 273

第十二章 药物的化学稳定性和药物的代谢反应 279

第一节 药物的化学稳定性 279

一、药物的水解性对药物稳定性的影响 279

二、药物的还原性对药物稳定性的影响 284

三、二氧化碳对药物稳定性的影响 288

四、其他变质反应类型 288

第二节 药物的物理性、化学性配伍变化 290

一、药物的物理性配伍变化 290

二、药物的化学性配伍变化 290

三、实例 291

第三节 药物的贮存保管 291

一、影响药物变质的外界因素 291

二、药物贮存的原则和方法 292

第四节 药物的代谢反应 294

一、药物的代谢反应类型 294

二、药物代谢反应对药物活性的影响及在药物开发中的应用 299

第十三章 药物的构效关系与新药研究知识简介 302

第一节 药物的化学结构与药效的关系 302

一、药物产生作用的主要因素 302

二、药物的理化性质对药效的影响 303

三、药物与受体间相互作用对药效的影响 305

第二节 新药研究知识简介 313

一、寻找新药或先导化合物的基本途径 313

二、先导化合物优化的基本方法 318

三、化学药物的结构修饰 321

药物化学实验实训 328

第一部分 药物化学实训基本知识及基本操作技能 328

实训项目一 药物化学实训基本知识 328

实训项目二 药物化学实训基本操作技能 335

第二部分 药物的物理性质实训 340

实训项目三 药物溶解度及熔点测定实训 340

实训项目四 药物比旋度测定实训 343

第三部分 药物的化学性质实训 345

实训项目五 合成抗感染药和抗生素的性质实训 345

实训项目六 中枢神经系统药物和外周神经系统药物的性质实训 348

实训项目七 心血管系统药物和解热镇痛药及非甾体抗炎药的性质实训 354

实训项目八 激素和维生素类药物的性质实训 358

第四部分 药物的化学稳定性实训 361

实训项目九 药物的水解和氧化变质实训 361

实训项目十 药物在输液中的稳定性观察及药物的配伍变化实训 365

第五部分 药物的合成实训 369

实训项目十一 磺胺醋酰钠的合成 369

实训项目十二 苯妥英钠的合成 371

实训项目十三 阿司匹林的合成 373

实训项目十四 对乙酰氨基酚的合成 375

第六部分 综合实训 377

实训项目十五 药物临床应用案例分析 377

实训项目十六 未知药物的确证 381

参考文献 385

目标检测参考答案 387

附录 395

一、我国常用试剂分级规格和选用试剂的参考原则 395

二、一些特定符号、名称的含义 395

三、常用试液配制 396

药物化学教学大纲（供药学、药物制剂技术专业用） 399

药物化学教学大纲（供药品经营与管理专业用） 411

药物化学教学大纲（供化学制药技术专业用） 423

中文药名索引 433

英文药名索引 437

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