第1章 绪论 1
第一节 药理学的研究内容与学科任务 1
第二节 药理学的发展简史 2
第2章 药物效应动力学 4
第一节 药物作用与药理效应 4
第二节 治疗作用与不良反应 6
一、治疗作用 6
二、不良反应 6
第三节 量效关系 7
第四节 构效关系 9
第五节 药物作用机制 10
一、理化反应 11
二、参与或干扰细胞代谢 11
三、影响生理物质转运 11
四、对酶的影响 11
五、作用于细胞膜的离子通道 11
六、影响核酸代谢 11
七、非特异性作用 11
八、基因治疗和细胞治疗 11
九、受体 11
第六节 药物与受体 11
一、受体研究的实验、假说与发展 11
二、受体的性质和特性 12
三、药物与受体相互作用的学说 12
四、受体与药物反应动力学 13
五、作用于受体的药物分类 14
第七节 跨膜信号转导与细胞内信使 15
一、细胞信号转导体系中的信号接收系统 15
二、细胞信号转导体系中的信使物质 17
三、细胞信号转导体系与药物的影响 18
第3章 药物代谢动力学 20
第一节 药物的体内过程 21
一、药物的转运 21
二、药物的体内基本过程 23
第二节 速率过程 27
一、药物浓度-时间曲线 27
二、药动学模型 28
三、消除速率的类型 29
四、药动学参数及其意义 30
五、一级速率消除与多次用药 32
第4章 影响药物效应的因素及合理用药原则 34
第一节 药物方面的因素 34
一、药物剂型与剂量 34
二、联合用药及药物相互作用 35
第二节 患者方面的因素 36
一、年龄 36
二、性别 36
三、遗传异常 36
四、病理情况 36
五、心理因素和安慰剂效应 37
六、机体对药物反应的变化 37
第三节 合理用药原则 38
第5章 新药研究 39
第一节 药理学研究是发现新药的重要手段 40
一、基础药理学研究与临床药理学研究 40
二、药理学研究的整体和离体实验 40
三、药理学研究的测定方法 40
第二节 新药的发现及其开发研究 41
第三节 新药的研究方案和临床药理研究内容 42
第四节 上市药物再评价及药物不良反应监测 43
第6章 传出神经系统药理学概论 45
第一节 传出神经系统的组成 45
第二节 传出神经系统的递质和受体 46
一、传出神经系统的递质 47
二、传出神经系统的受体 49
第三节 传出神经系统的生理功能 53
第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类 54
一、传出神经系统药物基本作用方式 54
二、传出神经系统药物分类 55
第7章 胆碱受体激动药 56
第一节 M胆碱受体激动药 56
一、胆碱酯类 56
二、生物碱类 59
第二节 N胆碱受体激动药 60
第8章 乙酰胆碱酯酶抑制药 61
第一节 胆碱酯酶 61
第二节 常用乙酰胆碱酯酶抑制药 61
一、易逆性AChE抑制药的一般特性 62
二、常用的易逆性AChE抑制药 65
第9章 胆碱受体阻断药和胆碱酯酶复活药 67
第一节 M胆碱受体阻断药 67
第二节 NM胆碱受体阻断药 70
一、去极化型肌松药 71
二、非去极化型肌松药 72
附:有机磷酸酯类中毒及解救 72
第10章 肾上腺素受体激动药 75
第一节 构效关系和分类 75
一、构效关系 75
二、分类 76
三、儿茶酚胺类的体内过程 77
第二节 α受体激动药 77
第三节 α,β受体激动药 79
第四节 β受体激动药 82
第11章 肾上腺素受体阻断药 84
第一节 α受体阻断药 84
第二节 β受体阻断药 86
第12章 局部麻醉药 90
第13章 中枢神经系统药理学概论 94
第一节 中枢神经系统药物作用的基础 95
一、神经元 95
二、神经胶质细胞 95
三、神经环路 95
四、突触与信息传递 95
五、离子通道 96
第二节 中枢神经递质及其受体 96
一、乙酰胆碱 97
二、γ-氨基丁酸 97
三、兴奋性氨基酸 98
四、去甲肾上腺素 99
五、多巴胺 99
六、5-羟色胺 100
七、组胺 101
八、神经肽 101
第三节 中枢神经系统药理学特点 101
第14章 全身麻醉药 104
第一节 吸入麻醉药 104
第二节 静脉麻醉药 106
第三节 复合麻醉 107
第15章 镇静催眠药 109
第一节 苯二氮?类和非苯二氮?类 110
一、苯二氮?类镇静催眠药 110
二、非苯二氮?类镇静催眠药 113
三、苯二氮?受体拮抗药 114
四、苯二氮?类和非苯二氮?类镇静催眠药使用原则 114
第二节 巴比妥类 114
第三节 其他镇静催眠药 115
一、褪黑素MT1/MT2受体激动药 115
二、抗组胺药 115
三、食欲素受体拮抗药 116
四、丁螺酮和水合氯醛 116
第四节 促觉醒药 116
第16章 抗癫痫药及抗惊厥药 119
第一节 抗癫痫药 119
第二节 抗惊厥药 123
第17章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 125
第一节 治疗帕金森病药 126
一、拟多巴胺药 127
二、中枢胆碱受体阻断药 128
三、其他 129
第二节 治疗阿尔茨海默病药 129
一、乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制药 129
二、毒蕈碱受体激动药 130
三、NMDA受体拮抗药 131
四、神经细胞生长因子增强剂 131
五、代谢激活剂 131
第18章 治疗精神病药 132
一、经典治疗精神病药 133
二、非经典治疗精神病药 136
第19章 治疗抑郁症和躁狂症药 138
第一节 抗抑郁药 138
一、三环类抗抑郁药 139
二、NA摄取抑制药 140
三、5-HT再摄取抑制药 141
四、其他抗抑郁药 141
第二节 抗躁狂药 142
第20章 镇痛药 143
第一节 阿片生物碱类镇痛药 143
一、构效关系 143
二、阿片受体及阿片肽 144
三、常用阿片生物碱类镇痛药 145
第二节 人工合成的阿片类镇痛药 147
第三节 其他镇痛药 148
第四节 阿片受体拮抗药 149
第五节 恶性肿瘤所致疼痛的阶梯治疗 149
第六节 阿片类药物依赖性及其治疗 149
一、药物依赖性的定义 149
二、阿片类药物的依赖性机制 149
三、阿片类药物依赖性的治疗 150
第21章 解热镇痛药 151
第一节 NSAIDs共同的作用特点 151
第二节 水杨酸类 153
第三节 苯胺类 155
第四节 吲哚衍生物及其类似物 155
第五节 丙酸类 155
第六节 选择性环氧化酶-2抑制药 156
第七节 其他解热镇痛抗炎药 156
第22章 钙通道阻滞药 158
第一节 钙通道与钙通道阻滞药分类 158
一、细胞内钙的调节与钙超载的病理生理意义 159
二、钙通道类型及分子结构 159
三、钙通道阻滞药分类 160
第二节 药理作用及临床应用 160
一、作用机制 161
二、药理作用 162
三、临床应用 163
第三节 体内过程及不良反应 165
一、体内过程 165
二、不良反应 165
第四节 常用钙通道阻滞药 166
一、苯烷胺类 166
二、二氢吡啶类 166
三、地尔硫?类 167
四、氟桂利嗪类 168
五、普尼拉明类 168
六、其他 168
第23章 肾素-血管紧张素系统抑制药 169
第一节 肾素-血管紧张素系统 169
第二节 血管紧张素转化酶抑制药 170
一、ACEI的药理作用 171
二、ACEI的作用机制 171
三、ACEI的临床应用 172
四、ACEI的不良反应 172
五、ACEI的分类及常用药物 173
第三节 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 174
第24章 抗高血压药 176
第一节 作用部位及分类 176
第二节 常用抗高血压药 177
一、肾素-血管紧张素系统抑制药 177
二、钙通道阻滞药 177
三、利尿药 177
四、交感神经抑制药 177
五、血管扩张药 180
第三节 高血压治疗的相关概念 181
一、确切降压 181
二、稳定血压 181
三、亚临床靶器官保护 181
第25章 抗心律失常药 183
第一节 心律失常的电生理学基础 184
一、正常心肌电生理 184
二、心律失常发生机制 185
第二节 抗心律失常药物的分类 186
第三节 常用抗心律失常药 187
一、Ⅰ类药 钠通道阻滞药 187
二、Ⅱ类药β受体阻断药 190
三、Ⅲ类药 延长动作电位时程药 191
四、Ⅳ类药 钙通道阻滞药 192
五、其他类药 193
六、抗心律失常药的合理应用 193
第26章 治疗充血性心力衰竭的药物 195
第一节 心力衰竭的病理生理机制和药物作用的环节 195
一、交感神经激活和β受体信号转导的变化 196
二、肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活 196
三、心脏重构 196
第二节 治疗心力衰竭的常用药物 197
一、ACEI和血管紧张素Ⅱ受体阻断药 197
二、利尿药 198
三、β受体阻断药 198
四、醛固酮拮抗药 199
五、正性肌力药 199
六、血管扩张药 201
第27章 抗心绞痛药 203
第一节 硝酸酯类 205
第二节 β受体阻断药 207
第三节 钙通道阻滞药 208
第四节 其他抗心绞痛药 209
第五节 抗心绞痛药的联合应用 210
第28章 抗动脉粥样硬化药 212
第一节 调血脂药 212
一、HMG-CoA还原酶抑制药 213
二、影响胆固醇吸收和转化的药物 216
三、影响脂蛋白合成、转运及分解的药物 218
第二节 抗氧化剂 220
一、合成型抗氧化剂 220
二、天然型抗氧化剂 220
第三节 多烯脂肪酸类 220
第四节 动脉内皮保护药 221
第29章 利尿药 222
第一节 利尿药作用的生理学基础 223
第二节 常用利尿药 224
一、袢利尿药 224
二、噻嗪类与类噻嗪类利尿药 226
三、保钾利尿药 227
四、碳酸酐酶抑制药 228
五、渗透性利尿药 229
第30章 作用于血液及造血系统的药物 230
第一节 抗凝血药 231
一、凝血酶间接抑制药 231
二、凝血酶直接抑制药 233
三、维生素K拮抗药 234
四、体外抗凝血药 235
第二节 抗血小板药 235
一、抑制血小板代谢的药物 235
二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物 236
三、血小板膜糖蛋白受体阻断药 236
第三节 纤维蛋白溶解药 236
一、第一代纤维蛋白溶解药 237
二、第二代纤维蛋白溶解药 237
三、第三代纤维蛋白溶解药 238
第四节 促凝血药 238
第五节 作用于造血系统的药物 239
一、抗贫血药 239
二、促白细胞生成药 241
第六节 血容量扩充药 241
第31章 作用于呼吸系统的药物 243
第一节 平喘药 243
一、肾上腺素受体激动药 243
二、茶碱类 244
三、M胆碱受体阻断药 245
四、糖皮质激素类 245
五、肥大细胞膜稳定药 245
六、其他类 246
第二节 镇咳药 246
第三节 祛痰药 246
第32章 作用于消化系统的药物 248
第一节 抗消化性溃疡药 248
一、抗酸药 249
二、抑制胃酸分泌药 249
三、胃黏膜保护药 250
四、抗幽门螺杆菌药 251
第二节 消化功能调节药 251
一、助消化药 251
二、止吐药与胃肠促动药 252
三、泻药 253
四、止泻药 253
五、利胆药 254
第33章 作用于子宫平滑肌的药物 255
第一节 子宫平滑肌兴奋药 255
一、垂体后叶激素 255
二、前列腺素 257
三、麦角生物碱类 257
第二节 子宫平滑肌抑制药 259
一、β2受体激动药 259
二、其他子宫平滑肌抑制药 259
第34章 组胺及抗组胺药 261
第一节 组胺 261
第二节 抗组胺药 262
一、H1受体阻断药 262
二、H2受体阻断药 264
三、H3受体和H4受体阻断药 264
第35章 性激素类药与避孕药 265
第一节 性激素的分泌调节及作用机制 265
一、性激素分泌的调节方式 265
二、性激素的作用机制 265
第二节 雌激素类药及抗雌激素类药 266
一、雌激素类药 266
二、抗雌激素类药与选择性雌激素受体调节药 267
第三节 孕激素类药及抗孕激素类药 268
一、孕激素类药 268
二、抗孕激素类药 269
第四节 雄激素类药和抗雄激素类药 269
一、雄激素类药 269
二、同化激素类药 270
三、抗雄激素类药 270
第五节 避孕药 270
一、女用避孕药 271
二、男用避孕药 272
第36章 治疗前列腺增生和勃起功能障碍的药物 273
第一节 前列腺增生的药物治疗 273
一、前列腺增生概述 273
二、α受体阻断药 274
三、5α-还原酶抑制药 275
四、植物药 276
五、其他治疗药物 276
第二节 前列腺炎的药物治疗 277
第三节 治疗勃起功能障碍的药物 277
一、口服药物 277
二、舌下含服药物 279
三、注射和经尿道给药的药物 279
四、激素替代疗法 280
第37章 肾上腺皮质激素类药物 281
第一节 糖皮质激素类药物 283
第二节 皮质激素抑制药 290
第38章 甲状腺激素和抗甲状腺药 292
第一节 甲状腺激素 292
第二节 抗甲状腺药 295
一、硫脲类 296
二、碘和碘化物 297
三、放射性碘 297
四、β受体阻断药 298
第39章 胰岛素及口服降血糖药 299
第一节 胰岛素 300
第二节 口服降血糖药 302
一、磺酰脲类 302
二、格列奈类 304
三、双胍类 304
四、胰岛素增敏药 305
五、葡糖苷酶抑制药 305
六、胰高血糖素样肽1受体激动药 306
第40章 抗骨质疏松药 307
第一节 骨质疏松的发病机制 307
第二节 骨吸收抑制药 309
一、双膦酸盐 309
二、降钙素 312
三、雌激素类 312
四、植物雌激素 313
五、RANK/RANKL抑制药:地舒单抗 314
第三节 骨形成促进药 314
一、甲状旁腺激素 314
二、活性维生素D3及其类似物 315
三、锶盐 315
四、维生素K2(四烯甲萘醌) 316
第四节 骨矿化促进药 316
第41章 抗菌药物概论 317
第一节 抗菌药物的发展简史和常用术语 318
一、抗菌药物发展简史 318
二、常用术语 318
第二节 抗菌药物的作用机制 319
一、抑制细菌细胞壁的合成 319
二、改变胞质膜的通透性 319
三、抑制蛋白质的合成 319
四、影响核酸代谢 320
五、影响叶酸代谢 320
第三节 细菌耐药性 320
一、细菌耐药性的产生 320
二、耐药性的种类 321
三、耐药的机制 321
四、耐药基因的转移方式 322
五、多重耐药的产生与对策 322
第四节 抗菌药物合理应用原则 323
一、尽早确定病原菌 324
二、按适应证选药 324
三、正确确定给药剂量和用法 324
四、抗菌药物的预防应用 325
五、抗菌药物的联合应用 325
第42章 β-内酰胺类抗生素 326
第一节 化学结构、机制及耐药性 326
第二节 青霉素类抗生素 328
一、天然青霉素 329
二、半合成青霉素 330
第三节 头孢菌素类抗生素 331
一、第一代头孢菌素 331
二、第二代头孢菌素 333
三、第三代头孢菌素 333
四、第四代头孢菌素 333
第四节 其他β-内酰胺类抗生素 334
一、碳青霉烯类 334
二、头霉素类 334
三、单环β-内酰胺类 334
四、氧头孢烯类 335
五、β-内酰胺酶抑制药 335
第43章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 336
第一节 大环内酯类抗生素 336
一、概述 336
二、各种大环内酯类抗生素的特点 338
第二节 林可霉素类抗生素 339
第三节 多肽类抗生素 340
第44章 氨基糖苷类抗生素 343
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 343
第二节 各种氨基糖苷类抗生素的特点及应用 346
第45章 四环素类及氯霉素类 349
第一节 四环素类抗生素 349
一、四环素类抗生素的共性 349
二、各种四环素类抗生素的特点及应用 351
第二节 氯霉素类抗生素 352
第46章 人工合成抗菌药 355
第一节 喹诺酮类抗菌药 356
一、概述 356
二、临床常用喹诺酮类药物 358
第二节 磺胺类抗菌药 360
一、磺胺类抗菌药的共性 360
二、各种磺胺类药物的特点及应用 361
第三节 其他合成抗菌药物 361
第47章 抗结核药与抗麻风药 363
第一节 抗结核药 364
一、常用抗结核药 364
二、结核病化学治疗的原则 366
第二节 抗麻风药 367
第48章 抗真菌药 368
第一节 抗深部真菌感染药 369
第二节 抗表浅部真菌感染药 372
第49章 抗病毒药 374
第一节 抗病毒药概述 375
一、病毒简介 375
二、抗病毒药的作用机制和分类 375
第二节 广谱抗病毒药 375
第三节 抗RNA病毒药 377
一、抗艾滋病病毒药 377
二、抗流感病毒药 380
第四节 抗DNA病毒药 380
一、抗疱疹病毒药 380
二、抗乙型肝炎病毒药 382
第50章 抗寄生虫药 383
第一节 抗疟药 383
一、疟原虫生活史和抗疟药的作用环节 384
二、主要用于控制症状的药物 385
三、主要用于阻止复发和传播的药物 388
四、主要用于病因性预防的药物 388
第二节 抗阿米巴药 388
第三节 抗血吸虫药和抗丝虫药 389
一、抗血吸虫药 389
二、抗丝虫药 390
第四节 抗肠蠕虫药 390
第51章 抗肿瘤药 393
第一节 抗肿瘤药概述 394
一、肿瘤的生物学特征 394
二、抗肿瘤药的分类 396
三、抗肿瘤药的耐药性 398
第二节 常用抗肿瘤药 399
一、干扰核酸生物合成的药物 399
二、影响DNA结构与功能的药物 401
三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 405
四、干扰蛋白质合成的药物 405
五、干扰蛋白质功能的药物 405
六、干扰新生血管的药物 408
七、干扰免疫系统的药物 408
第三节 抗肿瘤药应用中的常见问题及应用原则 408
一、化学治疗在综合治疗中的作用 408
二、影响化学治疗疗效的因素 408
三、抗肿瘤药的毒性反应 409
四、抗肿瘤药的应用原则 409
第52章 影响免疫功能的药物 411
第一节 免疫抑制药 412
一、钙调磷酸酶抑制药 412
二、抗代谢药 415
三、烷化剂 416
四、抗体 416
五、西罗莫司靶分子抑制药 418
第二节 免疫增强药 418
第53章 基因治疗 421
第一节 基因治疗的分类、方式与途径 421
一、基因治疗的分类 421
二、基因治疗的方式 422
三、基因治疗的途径 422
第二节 基因转移的技术 422
第三节 基因治疗的靶向调控 423
一、目的基因表达空间的定位 423
二、目的基因表达时序的调控 423
三、目的基因表达水平的调控 423
第四节 RNAi技术及其应用 423
一、RNAi的分子生物学机制 423
二、RNAi现象的生物学意义 424
三、RNAi技术在药物研究中的价值 424
第五节 CRISPR-Cas系统及其应用 424
一、CRISPR-Cas系统的分子生物学机制 425
二、CRISPR-Cas系统的生物学意义 425
三、CRISPR-Cas系统在药物研究中的价值 426
第六节 基因治疗的应用 426
一、遗传性疾病的基因治疗 426
二、恶性肿瘤的基因治疗 426
三、感染性疾病的基因治疗 426
四、其他疾病的基因治疗 426
第七节 基因治疗的展望 427
第54章 细胞治疗 428
第一节 细胞治疗的分类、方式与途径 428
第二节 细胞治疗的新技术 429
一、嵌合抗原受体T细胞免疫疗法 429
二、自然杀伤细胞疗法 430
三、诱导性多能干细胞技术 430
第三节 细胞治疗的应用 431
一、恶性肿瘤的细胞治疗 431
二、神经退行性疾病的细胞治疗 431
三、心血管疾病的细胞治疗 431
四、感染性疾病的细胞治疗 431
五、其他疾病的细胞治疗 431
第四节 细胞治疗的展望 431
中英文名词对照索引 433