第一章 绪论 1
一、药理学的性质和任务 1
二、药理学的发展 1
三、药理学在新药发现和新药研制中的地位 3
四、如何学习药理学 5
第二章 药代动力学 6
第一节 药物体内过程 6
一、药物跨膜转运及其影响因素 6
二、药物吸收 8
三、药物分布 13
四、药物代谢 15
五、药物排泄及临床意义 18
第二节 房室模型 21
一、血药浓度-时间曲线 21
二、房室模型 21
第三节 药物消除动力学类型 23
一、一级动力学过程与零级动力学过程 23
二、线性消除动力学 24
三、非线性消除动力学 24
第四节 重要药代动力学参数 25
一、消除半衰期 25
二、消除率 26
三、表观分布容积 26
四、峰时间和峰浓度 26
五、生物利用度 26
六、稳态血药浓度 27
七、临床剂量设计与负荷剂量 28
第三章 药物效应动力学 29
第一节 药物的基本作用 29
一、药物作用性质和方式 29
二、药物的治疗作用 29
三、药物不良反应 30
第二节 药物剂量与效应关系 31
一、药物反应类型 31
二、量效关系 31
第三节 药物作用的靶点 33
第四节 药物受体 34
一、受体的概念和特性 34
二、受体学说 34
三、受体类型 35
四、第二信使 39
五、受体动力学以及药物分类 41
六、受体的调节 44
第四章 影响药物作用的因素 46
第一节 药物方面的因素 46
一、药物剂型、剂量和给药途径 46
二、药物相互作用 47
第二节 机体方面的因素 49
一、年龄 49
二、性别 50
三、遗传和病理状态 50
四、心理因素 51
五、时辰因素 52
六、机体对药物反应的变化 52
第五章 外周神经药理学概述 54
第一节 外周神经系统的分类 54
一、解剖学分类 54
二、药理学分类 55
第二节 传出神经系统的递质 56
一、突触的结构 56
二、神经冲动的化学传递 57
三、递质的合成、贮存、释放和失活 57
第三节 传出神经系统的受体及药物作用方式 58
一、受体的分类 58
二、受体的效应 59
三、传出神经系统药物作用方式和分类 60
第六章 作用于胆碱受体的药物 62
第一节 胆碱受体激动药 62
一、M胆碱受体激动药 62
二、N胆碱受体激动药 64
三、全胆碱受体激动药 64
第二节 胆碱受体阻断药 65
一、M胆碱受体阻断药 65
二、N胆碱受体阻断药 68
第三节 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂 69
一、胆碱酯酶 69
二、易逆性抗胆碱酯酶药 71
三、难逆性抗胆碱酯酶药 72
四、胆碱酯酶复活药 72
五、有机磷酸酯类中毒解毒药物的应用原则 74
第七章 作用于肾上腺素受体的药物 75
第一节 肾上腺素受体激动药 75
一、α受体激动药 75
二、β受体激动药 77
三、α、β受体激动药 79
第二节 肾上腺素受体阻断药 81
一、α受体阻断药 81
二、β受体阻断药 83
第八章 全身麻醉药 88
第一节 吸入麻醉药 88
一、作用机制 88
二、体内过程 88
三、常用药物 89
第二节 静脉麻醉药 90
一、巴比妥类静脉麻醉药 90
二、非巴比妥类静脉麻醉药 91
第三节 复合麻醉 92
第四节 局部麻醉药 93
一、作用机制 93
二、局麻药的应用方法 94
三、常用药物 94
第九章 镇静催眠药 96
第一节 苯二氮?类 96
一、苯二氮?类药物的共性 97
二、常用的苯二氮?类药物 99
第二节 巴比妥类 101
第三节 其他镇静催眠药 102
第十章 中枢兴奋药 105
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 105
第二节 主要兴奋呼吸中枢的药物 107
第三节 改善脑代谢药物 108
第十一章 抗癫痫药和抗惊厥药 111
第一节 抗癫痫药 111
一、癫痫的定义及分类 111
二、抗癫痫药的作用方式及作用机制 112
三、常用药物 112
第二节 抗惊厥药 119
第十二章 治疗中枢神经系统退行性疾病的药物 120
第一节 抗帕金森病药 120
一、拟多巴胺类药 121
二、中枢抗胆碱药 127
第二节 治疗阿尔茨海默病药 128
一、胆碱酯酶抑制药 129
二、NMDA受体非竞争性拮抗剂 130
第十三章 抗精神病药 132
第一节 抗精神分裂症药 132
一、常用经典抗精神分裂症药物 133
二、常用非典型抗精神分裂症药物 137
第二节 抗躁狂症药 140
第三节 抗抑郁障碍药 141
一、抑郁障碍的发病机制 141
二、抗抑郁障碍药发展史简介 141
三、抗抑郁障碍药的分类 142
四、常用抗抑郁障碍药 143
第十四章 镇痛药 150
第一节 阿片受体激动药 150
第二节 阿片受体部分激动药和激动-拮抗药 158
第三节 其他镇痛药 159
第四节 阿片受体拮抗药 161
第五节 阿片类药物滥用及其治疗 162
一、阿片类药物的依赖性特征 162
二、阿片类药物依赖性发生的机制 163
三、阿片类药物依赖性的治疗 163
第十五章 解热镇痛抗炎药 165
第一节 概述 165
一、磷脂代谢及非甾体抗炎药的药理作用 165
二、药物不良反应 167
第二节 非选择性环氧化酶抑制药 168
一、水杨酸类 169
二、苯胺类 171
三、吲哚类 172
四、芳基乙酸类 172
五、芳基丙酸类 173
六、烯醇酸类 173
七、吡唑酮类 174
八、烷酮类 174
第三节 选择性环氧化酶-2抑制药 174
第四节 抗痛风药 176
第十六章 抗心律失常药 178
第一节 心律失常电生理学基础 178
一、正常心脏电生理特性 178
二、心律失常发生的电生理学机制 179
第二节 抗心律失常药的基本作用机制和药物分类 180
一、抗心律失常药的基本作用机制 180
二、抗心律失常药物的分类 181
第三节 常用抗心律失常药 181
一、钠通道阻滞药 181
二、β受体阻断药 186
三、延长动作电位时程药 187
四、钙通道阻滞药 188
五、其他类抗心律失常药 189
第四节 抗心律失常药的合理应用 189
第十七章 利尿药及泌尿系统疾病用药 191
第一节 利尿药 191
一、利尿药作用的生理学基础 191
二、利尿药的分类 194
三、常用利尿药 194
第二节 脱水药 200
第三节 前列腺增生抑制药 201
第十八章 抗心肌缺血药 202
第一节 硝酸酯类 203
第二节 β受体阻断药 206
第三节 钙通道阻滞药 207
第四节 抗血小板和抗血栓形成药 208
第五节 其他抗心肌缺血药 210
第十九章 抗高血压药 212
第一节 抗高血压药物的分类 213
第二节 常用抗高血压药 213
一、钙通道阻滞药 213
二、肾素-血管紧张素系统抑制药 215
三、利尿降压药 221
四、肾上腺素受体阻断药 222
五、其他抗高血压药 225
第三节 高血压病的合理用药 228
一、根据高血压程度选用药物或联合用药 228
二、根据病情特点选用药物 229
三、抗高血压药物的联合应用 229
四、平稳降压 229
五、个体化治疗 229
第二十章 治疗心力衰竭的药物 230
第一节 心力衰竭的病理生理学及治疗药物分类 230
一、心力衰竭的病理生理学 230
二、心衰治疗药物的演变与分类 231
第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 232
一、血管紧张素转化酶抑制药 233
二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 233
三、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂 234
四、抗醛固酮药 234
第三节 利尿药 234
第四节 β受体阻断药 234
第五节 强心苷类 235
第六节 扩血管药 241
一、主要舒张静脉的血管扩张药 241
二、舒张动脉和静脉的血管扩张药 241
三、主要舒张小动脉的血管扩张药 242
四、其他扩血管药 242
第七节 非苷类正性肌力药 242
一、β受体激动药 243
二、多巴胺类药 243
三、磷酸二酯酶抑制药 243
四、钙增敏药 244
第二十一章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 245
第一节 调血脂药 245
一、血脂与血脂异常 245
二、调血脂药的分类 246
三、常用药物 246
四、调血脂药的合理应用 254
第二节 抗氧化药 255
第三节 多不饱和脂肪酸 256
第四节 动脉内皮保护药 256
第二十二章 作用于血液及造血器官的药物 257
第一节 促凝血药 257
一、促凝血因子合成药 257
二、促凝血因子活性药 258
三、抗纤维蛋白溶解药 258
四、影响血管通透性药 258
五、凝血因子制剂 258
第二节 抗凝血药 259
一、维生素K拮抗剂 259
二、肝素与低分子肝素 261
三、直接凝血酶抑制剂 263
四、凝血因子Xa抑制剂 263
第三节 纤维蛋白溶解药 263
第四节 抗血小板药 265
一、环氧酶抑制剂 265
二、二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂 266
三、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂(整合素受体阻断剂) 267
四、磷酸二酯酶抑制剂 267
五、血小板腺苷环化酶活化剂 268
六、TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药 268
第五节 抗贫血药 268
第六节 血容量扩充药 271
第二十三章 作用于呼吸系统的药物 273
第一节 平喘药 273
一、支气管扩张药 273
二、抗炎平喘药 277
三、抗过敏平喘药 279
第二节 镇咳药 280
一、中枢性镇咳药 280
二、外周性镇咳药 281
第三节 祛痰药 282
第二十四章 作用于消化系统的药物 285
第一节 治疗消化性溃疡药 285
一、抗酸药 285
二、抑制胃酸分泌药 286
三、胃黏膜保护药 289
四、抗幽门螺杆菌药 290
第二节 消化功能调节药 290
一、助消化药 290
二、止吐药及胃肠动力药 291
三、泻药 293
四、止泻药 294
五、利胆药 295
第二十五章 肾上腺皮质激素类药物 296
第一节 概述 296
第二节 糖皮质激素 298
第三节 盐皮质激素 307
第四节 促皮质素及皮质激素抑制药 307
一、促皮质素 307
二、皮质激素抑制药 307
第二十六章 胰岛素及口服降糖药 309
第一节 胰岛素及胰岛素类似物 309
一、胰岛素 309
二、胰淀粉样多肽类似物——普兰林肽 312
第二节 口服降血糖药 313
一、胰岛素促泌剂 313
二、胰岛素增敏剂 317
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 318
第三节 其他新型降血糖药 319
一、依克那肽 319
二、DPP Ⅳ抑制剂 320
三、钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂 320
第四节 糖尿病的合理用药 321
第二十七章 甲状腺激素及抗甲状腺药 322
第一节 甲状腺激素 322
第二节 抗甲状腺药 326
一、硫脲类 326
二、碘和碘化物 328
三、放射性碘 329
四、β受体阻断药 329
第二十八章 作用于生殖系统的药物 331
第一节 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 331
一、子宫平滑肌兴奋药 331
二、子宫平滑肌抑制药 333
第二节 雌激素类药及其拮抗药 334
一、雌激素类药 334
二、抗雌激素类药 336
第三节 孕激素类药 337
第四节 雄激素类药和抗雄激素类药 338
一、雄激素类药 338
二、抗雄激素类药 339
第五节 避孕药 339
一、主要抑制排卵的避孕药 339
二、其他避孕药 340
第六节 治疗阴茎勃起功能障碍药 341
第二十九章 抗微生物药物概论 342
第一节 常用术语及抗生素的分类 342
一、常用术语 342
二、抗生素的分类 343
第二节 抗微生物药物的主要作用机制 343
一、抑制细菌细胞壁的合成 343
二、抑制蛋白质的合成 344
三、干扰核酸的合成与代谢 344
四、影响细胞膜的功能 344
第三节 细菌的耐药性 345
一、细菌耐药性产生机制 345
二、控制细菌耐药性的措施 346
第四节 抗微生物药物的合理应用原则 346
一、明确病因,针对性用药 346
二、确定合理的给药剂量和用法 347
三、根据患者的生理病理情况用药 347
四、严格控制抗菌药物的预防用药 347
五、规范和掌握抗菌药联合应用的指征 348
六、防止和杜绝抗菌药物的滥用 348
第三十章 β-内酰胺类抗生素 349
第一节 青霉素类 350
一、天然青霉素 350
二、人工半合成青霉素 352
第二节 头孢菌素类 354
一、第一代头孢菌素 355
二、第二代头孢菌素 356
三、第三代头孢菌素 357
四、第四代头孢菌素 358
五、第五代头孢菌素 359
第三节 其他β-内酰胺类 359
一、碳青霉烯类 360
二、头孢霉素类 360
三、氧头孢烯类 361
四、单环类 361
五、β-内酰胺酶抑制剂 362
第三十一章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 363
第一节 大环内酯类抗生素 363
一、大环内酯类抗生素的共性 363
二、常用的大环内酯类抗生素 364
第二节 林可霉素类抗生素 366
第三节 多肽类抗生素 367
一、万古霉素类 367
二、多黏菌素类 368
三、杆菌肽类 369
第三十二章 氨基糖苷类抗生素 370
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 370
第二节 常用的氨基糖苷类抗生素 373
第三十三章 四环素类及氯霉素 377
第一节 四环素类抗生素 377
一、四环素类抗生素的共性 377
二、常用四环素类抗生素 379
第二节 氯霉素 380
第三十四章 人工合成抗菌药物 383
第一节 喹诺酮类药物 383
一、喹诺酮类药物的共性 383
二、常用喹诺酮类药物 387
第二节 其他合成抗菌药物 390
一、磺胺类抗菌药 390
二、硝基呋喃类药物 392
三、硝基咪唑类药物 392
第三十五章 抗真菌药物 394
一、抗生素类抗真菌药 394
二、唑类抗真菌药 395
三、丙烯胺类抗真菌药 398
四、嘧啶类抗真菌药 398
五、棘白菌素类抗真菌药 399
第三十六章 抗病毒药 401
第一节 抗人类免疫缺陷病毒药 401
一、核苷反转录酶抑制剂 402
二、非核苷反转录酶抑制剂 403
三、蛋白酶抑制剂 404
第二节 抗流感病毒药 404
第三节 抗疱疹病毒药 406
第四节 抗肝炎病毒药 408
一、核苷类似药 408
二、生物制剂 410
第三十七章 抗结核病药和抗麻风病药 411
第一节 抗结核病药 411
一、一线抗结核病药 411
二、二线抗结核病药 415
三、抗结核病药的应用原则 416
第二节 抗麻风病药 416
第三十八章 抗寄生虫药 419
第一节 抗疟药 419
一、疟原虫的生活史和药物作用环节 419
二、主要用于控制症状的药物 420
三、主要用于控制复发和传播的药物 423
四、主要用于病因性预防的药物 424
第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 425
一、抗阿米巴病药 425
二、抗滴虫病药 428
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 428
一、抗血吸虫病药 428
二、抗丝虫病药 430
第四节 抗肠蠕虫病药 430
一、广谱驱肠虫药 430
二、其他抗肠虫药 432
三、驱肠蠕虫药的合理使用 433
第三十九章 抗恶性肿瘤药 434
第一节 抗恶性肿瘤药的作用机制与分类 434
一、抗恶性肿瘤药的作用机制 434
二、抗恶性肿瘤药的分类 436
三、抗恶性肿瘤药的耐药机制 438
四、抗恶性肿瘤药物的不良反应 438
第二节 细胞毒类抗恶性肿瘤药 439
一、影响核苷酸生物合成的药物 439
二、直接影响DNA结构与功能的药物 442
三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 447
四、抑制蛋白质合成与功能的药物 449
第三节 调节体内激素平衡的药物 451
一、糖皮质激素类 451
二、雌激素类药及雌激素受体拮抗剂 451
三、雄激素类药及雄激素受体拮抗剂 452
四、孕激素类药物 452
五、促性腺激素释放激素类 452
六、芳香化酶抑制剂 453
第四节 分子靶向治疗药物 453
一、干扰细胞信号转导药物 453
二、泛素化-蛋白酶体抑制剂 455
三、表观遗传修饰抑制剂 456
四、单克隆抗体 456
五、其他药物 458
第五节 抗肿瘤药物的应用原则 459
第四十章 影响免疫功能的药物 461
第一节 免疫应答和免疫病理反应 461
一、免疫应答 461
二、免疫病理反应 461
第二节 免疫抑制剂 462
一、钙调神经磷酸酶抑制剂 462
二、抗细胞增殖类药物 463
三、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂 465
四、肾上腺糖皮质激素类 466
五、抗体类 466
第三节 免疫增强剂 467
第四十一章 影响自体活性物质的药物 471
第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药 471
一、花生四烯酸的代谢和生物转化 471
二、前列腺素和血栓素 471
三、白三烯及其拮抗药 473
四、血小板活化因子及其拮抗药 474
第二节 5-羟色胺类药物及拮抗药 475
一、5-HT受体激动药 475
二、5-HT受体阻断药 475
第三节 组胺和抗组胺药 476
一、组胺及组胺受体激动药 476
二、组胺受体阻断药 477
第四节 多肽类 479
一、激肽类 479
二、内皮素 480
三、利尿钠肽 480
四、P物质 480
第五节 一氧化氮及其供体与抑制剂 480
一、一氧化氮的合成与生物学效应 480
二、一氧化氮供体 481
三、一氧化氮抑制剂 481
第六节 腺苷类 481
第四十二章 治疗骨质疏松症药 483
第一节 骨吸收抑制剂 483
一、雌激素及其类似物 483
二、双膦酸盐类 485
三、降钙素 488
四、钙剂和维生素D 489
第二节 骨形成促进剂 490
一、氟化物 490
二、甲状旁腺激素多肽片段 490
三、锶盐 491
参考文献 493