第一章 β-内酰胺类抗生素基础 1
一、青霉素类及半合成青霉素类 2
（一）青霉素类 2
（二）半合成青霉素类 4
二、头孢菌素类及半合成头孢菌素类 13
（一）头孢菌素C及7-氨基头孢烷酸 13
（二）半合成头孢菌素类 15
（三）头孢菌素的构效关系 17
三、头霉素（甲氧头孢菌素）及氧头孢菌素 27
四、非典型β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂 28
（一）氧青霉烷和青霉烷砜类 29
（二）碳青霉烯类 31
（三）单环β-内酰胺类 32
五、β-内酰胺类抗生素的作用机理 34
第二章 青霉素类抗生素及相关的中间体 35
一、青霉素 36
二、青霉素V 37
三、氨苄青霉素钠 38
四、阿莫西林 63
五、阿莫西林钠 70
六、美洛西林钠 79
七、哌拉西林 89
八、磺苄西林 98
九、羧苄西林 99
十、苯唑青霉素系列 100
十一、呋布西林钠 117
十二、阿洛西林钠 122
十三、替卡西林钠 132
第三章 与头孢类抗生素相关的中间体 135
一、氨噻肟酸 135
二、与氨噻肟酸结构类似的中间体 138
三、氯磺酸异氰酸酯 140
四、甲氧胺盐酸盐 141
五、2-甲氧亚氨基呋喃乙酸 142
六、特戊酰氯甲酯 142
七、头孢泊肟酯侧链 143
八、头孢匹胺侧链 144
九、三嗪环 144
十、头孢地嗪侧链 145
十一、四氮唑乙酸（TAA） 145
十二、甲巯四氮唑 146
十三、头孢硫脒侧链 147
十四、1-巯基-5-甲基-1，3，4-噻二唑（噻二唑） 148
十五、4，5-二羧酸咪唑 148
十六、头孢曲嗪侧链 149
十七、5-巯基-1，2，3，4-四氮唑-1-甲基磺酸（SMT） 149
十八、头孢替安侧链 150
十九、头孢雷特侧链 151
二十、异辛酸钠 152
二十一、BDU 152
第四章 头孢类抗生素母核的改造 154
一、7-ACA（7-氨基头孢烷酸） 154
二、7-ADCA（7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸） 155
三、GCLE（7-苯乙酰氨基3-氯甲基-4-头孢烷酸酯） 156
四、7-AVCA（7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸） 158
五、7-ACCA（7-氨基-3-氯头孢烷酸） 159
六、7-ANCA（7-氨基-头孢烷酸） 160
七、7-MAC（7-氨基-7-甲氧基头孢烷酸） 161
八、7-APCA（7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸） 161
九、7-AMCA（7-氨基-3-甲氧基甲基头孢烷酸） 162
十、7-ACA MTD（头孢替唑母核） 162
十一、7-ACT（头孢三嗪母核） 163
十二、7-DMT（头孢替安母核） 163
十三、7-TDA（头孢唑啉等母核） 164
十四、7-TMCA（头孢哌酮、头孢甲肟等母核） 165
十五、7-SACA（头孢尼西母核） 165
十六、7-TACA（头孢曲嗪母核） 166
十七、7-FURACA（头孢噻呋母核） 166
十八、去乙酰头孢呋辛（头孢呋辛中间体） 167
十九、7-ACP（头孢他啶母核） 167
第五章 β-内酰胺酶抑制剂 168
一、克拉维酸（棒酸） 168
二、舒巴坦 169
三、舒巴坦匹酯 183
四、舒他西林 185
五、他唑巴坦 193
六、冻干哌拉西啉钠与他唑巴坦钠 227
第六章 非典型β-内酰胺类抗生素 233
一、碳青霉烯类 233
（一）硫霉素 233
（二）亚胺培南 234
（三）美罗培南 235
二、单环β-内酰胺类 237
（一）诺卡霉素A 237
（二）氨曲南 238
三、青霉烯类 239
法罗培南纳 239
第七章 头孢类抗生素介绍 241
一、常见第一代头孢 241
（一）头孢噻吩 241
（二）头孢噻啶 243
（三）头孢来星 245
（四）头孢氨苄 245
（五）头孢唑林钠 253
（六）头孢拉定 255
（七）头孢乙腈钠 256
（八）头孢匹林钠 257
（九）头孢硫脒 258
（十）头孢羟氨苄 259
（十一）头孢替唑钠 263
二、常见第二代头孢 266
（一）头孢呋辛 266
（二）头孢孟多钠 282
（三）头孢克洛 283
（四）头孢丙烯 284
（五）头孢替安 286
（六）头孢美唑钠 288
（七）头孢雷特 289
三、常见第三代头孢 291
（一）头孢噻肟钠 291
（二）头孢曲松钠 295
（三）头孢哌酮钠 301
（四）头孢地尼 306
（五）头孢泊肟 307
（六）头孢地嗪 309
（七）头孢甲肟盐酸盐 312
（八）盐酸头孢他美酯 316
（九）头孢匹胺 321
（十）头孢克肟 324
（十一）头孢他啶 326
（十二）头孢唑肟钠 333
（十三）头孢布烯 335
（十四）头孢米诺 337
（十五）头孢磺啶 339
（十六）拉氧头孢钠 341
四、常见第四代头孢 343
（一）头孢吡肟 343
（二）头孢噻利 346
（三）头孢唑兰 347
（四）头孢匹罗 349
（五）头孢克定 351
（六）头孢托仑酯 352
（七）头孢卡平 352
（八）头孢唑南 354
（九）头孢达肟 355
（十）头孢替考 356
（十一）头孢瑞南 356
（十二）头孢噻呋 357
